فارماکولوژی: پارامترهای اصلی و اهمیت فارماکوکینتیک (PK)

فارماکوکینتیک (PK)

این فرآیند رسوب دارو در بدن است که رابطه بین فرآیندهای دارو را مطالعه می کندجذب (A)، توزیع (D)، متابولیسم (M)، دفع (E)و زمان این امر مستلزم معرفی پارامترهای مختلف برای توصیف و پیش‌بینی کمی این فرآیندها است. (به عنوان یک سرباز که در خط مقدم تحقیق و توسعه داروهای جدید می جنگید، حفظ این قطعات قابل اعتمادتر است، فقط با درک این پارامترها، زمانی که در جلسات پروژه های مختلف شرکت شرکت می کنید، خواب آلود نخواهید بود، اما همچنان سخت کار می کنید تا آن کلمات انگلیسی را که رهبران بیرون می زنند بررسی کنید······).

مساحت زیر منحنی (AUC): ناحیه زیر منحنی زمان غلظت داروی خون-منعکس کننده مقدار نسبی دارو جذب شده در گردش خون است. (از نظر تئوری این ناحیه زیر دارو{2}}منحنی زمان از t0 تا t∞ است).

زمان اوج Tmax:زمان رسیدن به حداکثر غلظت مشخص می کند که دارو با چه سرعتی یا کندی اثر درمانی خود را اعمال می کند یا واکنش های نامطلوب ایجاد می کند.

حداکثر غلظت Cmax:حداکثر غلظت دارو در بدن تعیین می کند که آیا دارو اثر درمانی خود را دارد یا عوارض جانبی ایجاد می کند.

حداکثر غلظت قابل تحمل (MTC):بالاترین غلظتی است که می تواند باعث مسمومیت جدی در حیوانات آزمایش شود، اما همه آنها بدون هیچ گونه مرگی در مدت زمان معینی زنده می مانند.

حداقل غلظت موثر (MEC):حداقل غلظت دارویی که فقط می تواند اثر داشته باشد.

فراهمی زیستی (F):میزان و میزان ورود دارو به گردش خون از طریق راه‌های تزریق داخل وریدی، از جمله فراهمی زیستی مطلق و فراهمی زیستی نسبی.

غلظت پیک، زمان پیک و سطح زیر منحنی پارامترهای مهمی برای تعیین فراهمی زیستی و هم ارزی زیستی هستند.

حجم ظاهری توزیع (Vd):این به حجم مایع بدن مورد نیاز برای دارو در بدن اشاره دارد تا بر اساس غلظت داروی خون در این زمان که توزیع پلاسمای خون و بافت دارو به تعادل می رسد توزیع شود. به یاد داشته باشید که این فقط یک مفهوم نظری است. Vd یک حجم خیالی است و حجم فیزیولوژیکی را نشان نمی دهد. این نشان دهنده نسبت دوز به غلظت اولیه دارو در خون (Co)، واحد: L/kg، معمولا بین 0.04-20L/kg است.

اهمیت:می تواند میزان اتصال دارو به بافت را نشان دهد. Vd کوچک است، نشان می دهد که دارو عمدتا در پلاسما توزیع می شود. Vd بزرگ است که نشان می دهد دارو عمدتاً در بافت توزیع می شود.

نیمه عمر (t1/2):به زمان مورد نیاز برای کاهش غلظت یا مقدار دارو در بدن تا 50 درصد اشاره دارد که نشان دهنده میزان متابولیسم یا دفع دارو در بدن است. واحد min یا h است. برای هدایت فرکانس تجویز استفاده می شود. به منظور حفظ حداقل غلظت مؤثر، فاصله بین دوزها تقریباً برابر با نیم{4}}عمر است. حدود 5-6 نیمه عمر، بیشتر داروها از بدن پاک می شوند.

نرخ ترخیص کالا (CL):این حجم پلاسمایی است که توسط اندام های پاکسازی بدن در واحد زمان پاکسازی می شود، یعنی مقدار حجمی از پلاسمای حاوی دارو توسط بدن در واحد زمان پاکسازی می شود. این مجموع نرخ کلیرانس کلیه اندام های دفعی برای داروها در بدن است (نرخ کلیرانس کل برابر است با مجموع نرخ های کلیرانس فردی). واحد: ml/min یا ml/(min.kg).

سرعت جریان خون کبد انسان، سگ و موش به ترتیب: 25، 50 و 100 میلی‌لیتر/(min.kg) است. اگر نرخ کلیرانس نزدیک به این مقدار باشد، نشان می دهد که متابولیسم کبد بسیار سریع است.

غلظت-حالت ثابت پلاسما (Css):با نصف-فاصله مصرف، تجویز مداوم مداوم باعث تجمع تدریجی داروها در بدن می‌شود. پس از 4{4}}5 بار مصرف، غلظت دارو در خون اساساً به سطح پایدار می رسد. غلظت داروی خون در این زمان غلظت داروی خونی در حالت پایدار نامیده می شود. واحد میلی گرم در لیتر.

زمان رسیدن به غلظت ثابت-وضعیت دارو در خون فقط به نیمی از-عمر بستگی دارد و ربطی به دوز، فاصله مصرف و روش مصرف ندارد. با این حال، دوز و فاصله مصرف می‌تواند بر غلظت ثابت دارو در خون تأثیر بگذارد. غلظت داروی خون با دوز زیاد، ثابت- بالا. دوز کم، غلظت پایین-دارو در خون ثابت.

دوز بارگیری:اولین دوزی که می‌تواند فوراً به غلظت ثابت پلاسما برسد یا نزدیک شود.

Prisys Biotech یک CRO پیش بالینی است که در فارماکولوژی -پریمات غیر انسانی (NHP) در زمینه‌های کلیدی درمانی تخصص دارد:ایمونولوژی و التهاب, فیبروز, متابولیسم قلب, اختلالات سیستم عصبی مرکزی (CNS)., بیماری های تنفسی، واختلالات خونریزی و لخته شدن. ما یک نمونه کار منحصر به فرد از پیشرفته ارائه می دهیممدل های بیماری در میمون های سینومولگوس, ارتقا یافته توسط-وضعیت--هنرتصویربرداریوتجزیه و تحلیل مبتنی بر هوش مصنوعی. استانداردهای اخلاقی و برتری علمی ما تضمین می‌کند که-راه‌حل‌های مناسب و با کیفیت بالا برای تسریع برنامه‌های فارماکولوژی پیش بالینی شما ارائه می‌شوند.