فارماکوکینتیک (PK)
این فرآیند رسوب دارو در بدن است که رابطه بین فرآیندهای جذب دارو (جذب)، توزیع (توزیع)، متابولیسم (متابولیسم)، دفع (دفع) و زمان را مطالعه می کند. این امر مستلزم معرفی پارامترهای مختلف برای توصیف و پیشبینی کمی این فرآیندها است. (به عنوان یک سرباز که در خط مقدم تحقیق و توسعه داروهای جدید می جنگد، حفظ این قطعات قابل اعتمادتر است، تنها با درک این پارامترها، زمانی که در جلسات مختلف پروژه شرکت شرکت می کنید، خواب آلود نخواهید بود، اما همچنان سخت کار کنید تا کلمات انگلیسی را که رهبران بیرون می آورند بررسی کنید······).
پارامترهای مربوط به فرآیند جذب (A)
مساحت زیر منحنی (AUC): ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان داروی خون نشان دهنده مقدار نسبی دارو جذب شده در گردش خون است. (از نظر تئوری این ناحیه زیر منحنی دارو-زمان از t0 تا t∞ است).
زمان اوج Tmax:زمان رسیدن به حداکثر غلظت مشخص می کند که دارو با چه سرعتی یا کندی اثر درمانی خود را اعمال می کند یا واکنش های نامطلوب ایجاد می کند.
حداکثر غلظت Cmax:حداکثر غلظت دارو در بدن تعیین می کند که آیا دارو اثر درمانی خود را اعمال می کند یا عوارض جانبی ایجاد می کند.
حداکثر غلظت قابل تحمل (MTC):بالاترین غلظتی است که می تواند باعث مسمومیت جدی در حیوانات آزمایش شود، اما همه آنها بدون هیچ گونه مرگی در مدت زمان معینی زنده می مانند.
حداقل غلظت موثر (MEC):حداقل غلظت دارویی که فقط می تواند اثر داشته باشد.
فراهمی زیستی (F):میزان و میزان ورود دارو به گردش خون از طریق راه های تزریق غیر وریدی، از جمله فراهمی زیستی مطلق و فراهمی زیستی نسبی.
غلظت پیک، زمان پیک و سطح زیر منحنی پارامترهای مهمی برای تعیین فراهمی زیستی و هم ارزی زیستی هستند.
پارامترهای مربوط به فرآیند توزیع (D)
حجم ظاهری توزیع (Vd):این به حجم مایع بدن مورد نیاز برای توزیع دارو در بدن بر اساس غلظت دارو در خون در این زمان که توزیع پلاسمای خون و بافت دارو به تعادل می رسد اشاره دارد. به یاد داشته باشید که این فقط یک مفهوم نظری است. Vd یک حجم خیالی است و حجم فیزیولوژیکی را نشان نمی دهد. این نشان دهنده نسبت دوز به غلظت اولیه دارو در خون (Co)، واحد: L/kg، عموماً بین 0 است.04-20L/kg.
اهمیت:می تواند میزان اتصال دارو به بافت را نشان دهد. Vd کوچک است، نشان می دهد که دارو عمدتا در پلاسما توزیع می شود. Vd بزرگ است، که نشان می دهد دارو عمدتاً در بافت توزیع می شود.
پارامترهای مربوط به فرآیند حذف (M)
نیمه عمر (t1/2):به مدت زمان لازم برای کاهش غلظت یا مقدار دارو در بدن تا 50 درصد اشاره دارد که نشان دهنده میزان متابولیسم یا دفع دارو در بدن است. واحد min یا h است. برای هدایت فرکانس تجویز استفاده می شود. به منظور حفظ حداقل غلظت موثر، فاصله بین دوزها تقریباً برابر با نیمه عمر است. حدود 5-6 نیمه عمر، بیشتر داروها از بدن پاک می شوند.
نرخ ترخیص کالا (CL):این حجم پلاسمایی است که توسط اندام های پاکسازی بدن در واحد زمان پاکسازی می شود، یعنی مقدار حجمی از پلاسمای حاوی دارو توسط بدن در واحد زمان پاکسازی می شود. این مجموع نرخ کلیرانس کلیه اندام های دفعی برای داروها در بدن است (نرخ کلیرانس کل برابر است با مجموع نرخ های کلیرانس فردی). واحد: ml/min یا ml/(min.kg).
سرعت جریان خون کبد انسان، سگ و موش به ترتیب: 25، 50 و 100 میلی لیتر در (min.kg) است. اگر نرخ کلیرانس نزدیک به این مقدار باشد، نشان می دهد که متابولیسم کبد بسیار سریع است.
پارامترهای پس از چندین دولت
غلظت پلاسمایی حالت پایدار (Css):با نیمه عمر در فواصل تجویز، تجویز مداوم مداوم باعث تجمع تدریجی داروها در بدن می شود. پس از تجویز 4-5، غلظت دارو در خون اساساً به سطح پایدار می رسد. غلظت داروی خون در این زمان غلظت داروی خونی در حالت پایدار نامیده می شود. واحد میلی گرم در لیتر.
زمان رسیدن به غلظت دارو در خون به حالت پایدار فقط به نیمه عمر بستگی دارد و ربطی به دوز، فاصله مصرف و مسیر مصرف ندارد. با این حال، دوز و فاصله مصرف می تواند بر غلظت دارو در خون در حالت پایدار تأثیر بگذارد. دوز زیاد، غلظت بالای دارو در خون در حالت پایدار؛ دوز کم، غلظت دارو در خون با حالت پایدار پایین.
دوز بارگیری:اولین دوزی که می تواند بلافاصله به غلظت پلاسمایی حالت پایدار برسد یا به آن نزدیک شود.
